氯雷他定胶囊说明书

病情分析：氯雷他定胶囊说明书【药品名称】通用名：氯雷他定胶囊英文名称：LoratadieCapsules汉语拼音：LüleitadigJiaoag本品主要成份为氯雷他定。其化学名称为4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚[1.2-b]吡啶-11烯）-1-哌啶羧酸乙酯分子式：C22H23ClN2O2分子量：382.89【性状】本品为硬胶囊剂，内容物为类白色粉末。【药理毒理】药理作用本品为长效三环类常用皮肤用药，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。毒理研究遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍）时，未见致畸作用。致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。【药代动力学】本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h)，一般第5天血药浓度达稳态，由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢，当与CYP3A4遏制剂常用皮肤用药同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与常用皮肤用药（两者均为CYP3A4遏制剂）或常用皮肤用药（CYP2D6和CYP3A4遏制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童**者（8-12岁）口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数（AUC和Cmax）与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。12位健康老年人（66-78岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h(6.7-37h)和17.5h(11-38h)。与6名肾功能正常（肌酐清除率≥80ml/mi）的受试者比，12位慢性肾功能不全患者（肌酐清除率≤30ml/mi）口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的tmax分别为7.6h和23.9h，血透并不影响本品在慢性肾功能不全患者体内的药代动力学过程。与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。【适应症】用于治疗季节性过敏性鼻炎（减轻鼻部或非鼻部症状）及特发性荨麻疹。【用法用量】口服，成人及大于12岁的儿童每天1次，每次10mg。不良反应：本品可能引起头疼、嗜睡、乏力、口干、高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速、激动、健忘、焦虑、精神错乱、抑郁、失眠、易怒、眩晕、癫痫、震颤氯雷他定胶囊、感觉迟钝、支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏、腿部肌肉痉挛、关节痛、肌痛、尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留、乳房痛、乳腺增生、痛经、月经过多、阴道炎、阳痿、性欲下降、肝功能异常(包括黄疸、肝炎和肝坏死)、胃胀、味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐、牙痛、真皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、皮肤瘙痒、紫癜、皮疹、风疹、多形红斑、脱发、眼睑痉挛、流泪、流涎、潮红、多汗、耳鸣、血管神经性水肿、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、体重增加、过敏反应、光敏反应、病毒感染

本回答来自： 北京市垂杨柳医院  |  向TA提问 投诉  |  2015-04-13